Questo articolo riassume la ricerca pubblicata sui peptidi. Tutto il contenuto è presentato solo come riferimento di ricerca e non è inteso come consiglio medico o guida per l'uso personale dei peptidi. I prodotti a cui si fa riferimento sono composti di ricerca, non destinati al consumo umano, all'applicazione diagnostica o terapeutica.

Tesamorelin è l'unico analogo del GHRH che ha ottenuto l'approvazione della FDA (per la lipodistrofia associata all'HIV, con il marchio Egrifta). Non è un dettaglio da poco. Significa che questo composto ha una base di prove cliniche che la maggior parte dei peptidi può solo sognare.

GHRH vs GHRP: la distinzione che conta

Prima di addentrarci nello specifico della tesamorelina, è necessario comprendere le due categorie di peptidi GH. I GHRP (come [[Ipamorelin|17]]) dicono all'ipofisi di rilasciare il GH immagazzinato. I GHRH (come il tesamorelin) dicono all'ipofisi di produrre e rilasciare GH. Segnale diverso, risultato diverso.

Gli analoghi del GHRH producono modelli di secrezione di GH più fisiologici. Amplificano il ritmo pulsatile naturale del GH invece di sovrascriverlo. L'ampiezza di ogni impulso aumenta, ma il timing rimane naturale. Questo è più vicino a come appaiono i livelli di GH giovani e sani.

Cosa fa tesamorelin

Tesamorelin è un analogo sintetico del GHRH umano (ormone di rilascio dell'ormone della crescita) con una modificazione dell'acido trans-3-esenoico che migliora la stabilità e l'emivita. Si lega ai recettori GHRH sui somatotrofi ipofisari e negli studi dimostra la stimolazione sia della sintesi che del rilascio di GH.

L'indicazione clinica primaria era la riduzione del tessuto adiposo viscerale (VAT). Negli studi di Fase III LIPO, la tesamorelina ha ridotto il grasso del tronco del 15-18% in 26 settimane nei partecipanti con lipodistrofia associata all'HIV (Falutz et al., JAMA, 2007). Questi partecipanti presentavano un accumulo anomalo di grasso viscerale e negli studi il tesamorelin ha preso di mira specificamente questo compartimento.

Oltre alla popolazione affetta da HIV, la ricerca suggerisce che gli effetti della tesamorelina si estendono alla riduzione generale del grasso viscerale, al miglioramento cognitivo negli anziani (Baker et al., JAMA Neurology, 2012) e al miglioramento dei marcatori infiammatori.

L'angolo del grasso viscerale

Il grasso viscerale (il grasso che circonda gli organi, all'interno della cavità addominale) è metabolicamente diverso dal grasso sottocutaneo (il grasso sotto la pelle). Il grasso viscerale è più infiammatorio, più resistente all'insulina e più associato al rischio cardiovascolare.

Tesamorelin sembra colpire preferenzialmente il grasso viscerale. Negli studi LIPO, il grasso viscerale è diminuito significativamente mentre i cambiamenti del grasso sottocutaneo sono stati minimi. Ciò rende il tesamorelin particolarmente interessante per le persone che presentano grasso viscerale addominale anche con un peso corporeo relativamente normale.

Effetti cognitivi

Una scoperta inaspettata: Baker et al. (2012) hanno studiato la tesamorelina in 137 partecipanti anziani sani e hanno riportato cambiamenti nella funzione esecutiva e nella memoria verbale. L'ipotesi: GH e IGF-1 hanno effetti diretti sulla funzione dell'ippocampo e sulla neuroplasticità. Il ripristino dei livelli di GH attraverso il GHRH è discusso nella ricerca nel contesto del mantenimento cognitivo nell’invecchiamento. Gli studi di Fase III per questa indicazione non sono stati completati, ma i dati preliminari sono interessanti.

Dosaggio

Dose approvata dalla FDA: 2 mg per via sottocutanea al giorno. I protocolli di ricerca a volte variano tra 1-2 mg al giorno. A differenza dei GHRP che vengono spesso somministrati più volte al giorno, la tesamorelina viene somministrata una volta al giorno, in genere al mattino a stomaco vuoto.

[[Tesamorelin|18]] è disponibile in formato fiala (più opzioni di dimensione). Ricostituire con acqua batteriostatica. Durata del corso negli studi clinici: 26-52 settimane continue.

Impilabile con Ipamorelin

La combinazione GHRH + GHRP è ben studiata. Tesamorelin (GHRH) dice all'ipofisi di produrre più GH. [[Ipamorelin|17]] (GHRP) gli dice di rilasciare ciò che ha creato. Insieme, la produzione di GH è significativamente più elevata rispetto a quella dei singoli composti presi singolarmente. Questo approccio sinergico è uno dei protocolli peptidici GH più ampiamente documentati.

Effetti collaterali

Dal database degli studi clinici: reazioni nel sito di iniezione (arrossamento, prurito) in circa il 10-15%. Dolore articolare nel 5-10% (mediato dal GH, solitamente lieve). Edema periferico (lieve gonfiore, tipicamente alle mani/piedi) in circa il 5%. Sintomi del tunnel carpale in una piccola percentuale.

Questi sono effetti collaterali correlati al GH, non specifici per la tesamorelina. Tendono ad essere più lievi rispetto a quelli osservati con il GH esogeno perché il modello di rilascio del GH è più fisiologico.

Per chi è questo

Se il grasso addominale viscerale è un problema specifico. Se desideri un approccio basato su GHRH per l’ottimizzazione del GH anziché sul GHRP. Se la base di prove cliniche approvate dalla FDA è importante per te. Oppure se vuoi associarlo a ipamorelin per il protocollo sinergico GH.

Dai un'occhiata a [[Tesamorelin|18]]. Domande sul dosaggio o sull'impilamento? Contattaci.

Questo articolo è a scopo didattico. I peptidi sono destinati all'uso nella ricerca. Il contenuto viene fornito come materiale di riferimento per la ricerca.